Что такое антиагреганты в медицине

Препараты подгрупп исключены. Включить

Описание

Антиагреганты ингибируют агрегацию тромбоцитов и эритроцитов, уменьшают их способность к склеиванию и прилипанию (адгезии) к эндотелию кровеносных сосудов. Снижая поверхностное натяжение мембран эритроцитов, они облегчают их деформирование при прохождении через капилляры и улучшают текучесть крови. Антиагреганты способны не только предупреждать агрегацию, но и вызывать дезагрегацию уже агрегированных кровяных пластинок.

Применяют их для предупреждения образования послеоперационных тромбов, при тромбофлебитах, тромбозах сосудов сетчатки, нарушениях мозгового кровообращения и др. , а также для предупреждения тромбоэмболических осложнений при ишемической болезни сердца и инфаркте миокарда.

Ингибирующее влияние на склеивание (агрегацию) тромбоцитов (и эритроцитов) оказывают в той или иной степени лекарственные средства разных фармакологических групп (органические нитраты, блокаторы кальциевых каналов, производные пурина, антигистаминные препараты и др.). Выраженное антиагрегантное действие оказывают НПВС , из которых широкое применение в целях профилактики тромбообразования имеет ацетилсалициловая кислота.

Ацетилсалициловая кислота является в настоящее время основным представителем антиагрегантов. Она оказывает тормозящее влияние на спонтанную и индуцированную агрегацию и адгезию тромбоцитов, на высвобождение и активацию тромбоцитарных факторов 3 и 4. Показано, что ее антиагрегационная активность тесно связана с влиянием на биосинтез, либерацию и метаболизм ПГ . Она способствует высвобождению эндотелием сосудов ПГ , в т.ч. ПГI₂ (простациклина). Последний активирует аденилатциклазу, снижает в тромбоцитах содержание ионизированного кальция — одного из трех главных посредников агрегации, а также обладает дезагрегационной активностью. Кроме того, ацетилсалициловая кислота, подавляя активность циклооксигеназы, уменьшает образование в тромбоцитах тромбоксана А₂ — простагландина с противоположным типом активности (проагрегационный фактор). В больших дозах ацетилсалициловая кислота тормозит также биосинтез простациклина и других антитромботических простагландинов (D₂ , Е₁ и др.). В связи с этим в качестве антиагреганта ацетилсалициловую кислоту назначают в относительно небольших дозах (75–325 мг в сутки).

Антиагреганты – это группа лекарственных средств, которые призваны подавлять процесс тромбообразования за счет торможения склеивания тромбоцитов между собой. Кроме того, прием антиагрегантов препятствует прилипанию тромбоцитов к сосудистой стенке. В результате реологические свойства крови повышаются, а свертывающая система крови будет угнетаться. Антиагреганты позволяют разрушать уже существующие тромбы.

Мембраны эритроцитов становятся менее эластичными, они легко видоизменяют свою форму и могут проникать через стенку кровеносных сосудов. Текучесть крови улучшается, риск развития осложнений тромбоза уменьшается. Прием антиагрегантов на ранних стадиях формирования тромба позволяет достичь максимального эффекта.

Антиагреганты имеют широкое применение в медицине. Их назначают в качестве профилактики тромбообразования после хирургических вмешательств, при ишемической болезни сердца, при острой ишемии головного мозга, при тромбофлебите и постинфарктном кардиосклерозе.

Любое кардиологическое заболевание сопряжено с риском формирования в сосудах холестериновых бляшек. Они сужают просвет сосуда, не дают крови нормально течь по нему. Замедление тока крови на определенном участке, а также ее сгущение, приводит к тому, что в этом месте начинает формироваться тромб. Если происходит его отрыв, то частички тромба с током крови, разносятся по сосудам, закупоривают просвет мелких артерий и вызывают острые ишемические поражения миокарда и головного мозга, что сопровождается тяжелыми осложнениями, вплоть до летального исхода.

Профилактика инсульта и инфаркта базируется на приеме препаратов-антикоагулянтов и антиагрегантов. Однако ни те, ни другие не способны разрушить сформировавшийся тромб. Они просто не дают ему дальше расти, тем самым, препятствуя закупорке сосудов. Антиагреганты назначают людям, перенесшим острую ишемию, что позволяет сохранить жизнь таким больным.

Большей агрессивностью по сравнению с антиагрегантами, обладают препараты-антикоагулянты. Кроме того, что они стоят дороже, их прием сопряжен с гораздо более высокими рисками развития осложнений.

Когда назначают антиагреганты?

Антиагреганты назначают по следующим показаниям:

Ишемические нарушения в организме.

Наличие предрасположенности к формированию тромбов.

Атеросклеротическое поражение сосудов.

Дисциркуляторная энцефалопатия, церебральная ишемия.

Перенесенное шунтирование сердца, перенесенная гемотрансфузия.

Противопоказания к применению антиагрегантов

Антиагреганты не назначают женщинам, которые находятся в положении, то есть вынашивают ребенка. Также не следует принимать их людям, страдающим от язвенной болезни желудка и в возрасте младше 18 лет.

К иным противопоказаниям к применению антиагрегантов относят:

Эрозивно-язвенные поражения органов пищеварительного тракта.

Нарушения в работе почек и печени.

Наличие крови в моче.

Нехватка в организме витамина С и витамина К.

Побочные эффекты

Антиагреганты способны вызывать следующие побочные эффекты:

Кровотечение и кровоизлияние, васкулиты, снижение артериального давления.

Нарушения в работе органов пищеварительной системы.

Боли в сердце, в мышцах, в суставах.

Дизурические расстройства, появление крови в моче, гепатоспленомегалия.

Проблемы со сном, тремор и парез конечностей, расстройства эмоциональной сферы.

Список препаратов

Список антиагрегантов достаточно обширен. Большинство лекарственных средств из этой группы назначают не только с целью лечения, но и с целью профилактики различных осложнений, которые могут возникнуть у людей, страдающих от сердечно-сосудистых заболеваний, либо после перенесенной операции.

Аспирин или Ацетилсалициловая кислота. Аспирин является препаратом, относящимся к группе НПВС. Это средство обладает выраженным антиагрегантным эффектом. После его приема происходит простагландиновая регуляция гемостаза тромбоцитов. Поэтому Аспирин назначают для профилактики формирования тромбов. Этот препарат имеет весьма широкое распространение. Он способствует снижению температуры тела, избавляет от болезненных ощущений.

Принимают Аспирин после еды, так как препарат способен раздражать стенку желудка и вызвать обострение язвенной болезни. Для достижения устойчивого антиагрегантного эффекта нужно принимать препарат на протяжении долгого времени в небольших количествах. Чтобы не допустить слипания тромбоцитов в тромб и улучшить реологические свойства крови, потребуется дозировка в 1/2 таблетки 1 раз в день.

Тиклопидин . Этот препарат обладает выраженным антитромботическим эффектом, который во много раз превосходит действие Аспирина. Поэтому его назначают пациентам с диагностированными ишемическими поражениями, когда требуется уменьшить приток крови к головному мозгу. Также его рекомендуют принимать людям, страдающим от ишемической болезни сердца, от ишемии нижних конечностей, от ретинопатии на фоне сахарного диабета. Если больной уже перенес шунтирование сосудов, то Тиклопидин назначают ему на продолжительное время.

Тиклопидин продлевает любое кровотечение, тормозит процесс сворачивания крови, ингибирует агрегацию тромбоцитов. Не следует принимать Тиклопидин совместно с иными антиагрегантами и антикоагулянтами. Полный курс лечения приравнивается к 3 месяцам. В это время человек должен регулярно наблюдаться у врача и сдавать кровь на анализ.

После приема Тиклопидина, он быстро всасывается в кровь, что является его основной особенностью. Лечебное воздействие сохраняется на протяжении нескольких дней после того, как прием препарата был завершен.

Тиклопидин в качестве основного действующего вещества, присутствует в следующих лекарственных средствах: Тикло, Тиклид, Тиклопидин-Ратиофарм.

Пентоксифиллин . Этот препарат не только обладает эффектом антиагрегантов, но и снимает спазмы, расширяет сосуды и улучшает кровоснабжение внутренних органов. Благодаря его приему улучшаются реологические показатели крови, а частота сердечных сокращений при этом остается в норме.

Пентоксифиллин относят к препаратам-ангиопротекторам, которые способствуют повышению эластичности кровеносных клеток и усилению фибринолизиса. Его назначают при перемежающейся хромоте, при ангиопатии, при посттромботическом синдроме, обморожениях, варикозном расширении вен, ишемической болезни сердца.

Клопидогрель . Эффект от приема Клопидогреля аналогичен эффекту от приема Тиклопидина. Препарат препятствует склеиванию тромбоцитов, ликвидирует их повышенную активность. Побочные эффекты Клопидогрель дает редко, так как обладает низкой токсичностью. Поэтому при необходимости проведения длительной антиагрегантной терапии, большинство специалистов назначают именно это лекарственное средство своим пациентам.

Дипиридамол . Это препарат-антиагрегант, который способствует расширению просвета кровеносных сосудов, несущих кровь к сердечной мышце. Его прием усиливает коллатеральный кровоток, нормализует сократимость миокарда, улучшает венозный отток.

Дипиридамол обладает вазодилатирующим эффектом, но если сочетать его прием с иными лекарственными средствами, то можно добиться антиагрегантного эффекта. Его рекомендуют к приему пациентам, которые имеют высокий риск формирования тромбов, а также больным, находящимся на восстановлении после операции по поводу установления сердечного протеза.

Курантил . Курантил является препаратом, в основе которого находится действующее вещество дипиридамол. Курантил назначают широкому кругу лиц, так как он не противопоказан беременным и кормящим женщинам. Благодаря его приему кровеносные сосуды расширяются, риск формирования тромбов снижается, сердце получает достаточное количество питательных веществ.

Препарат рекомендован к приему женщинам в положении, если они перенесли фетоплацентарную недостаточность, либо у них имеются заболевания сердца и сосудов. Его назначение позволяет не допустить кислородного голодания плода, который будет получать максимум питательных веществ.

Еще один эффект Курантила – это повышение иммунитета. Во время его приема происходит активная выработка интерферона, что позволяет уменьшить риски развития вирусной инфекции у беременной женщины.

Эптифибатид. Это лекарственное средство назначают больным, которые перенесли чрезкожное коронарное шунтирование, а также тем пациентам, у которых имеются сердечные заболевания. Препарат назначают в комплексной лечебной схеме с Аспирином, Гепарином и Клопидогрелем. Перед проведением терапии пациент подлежит тщательному обследованию, что особенно актуально для людей старше 60 лет и для женщин.

Препарат вводят внутривенно в условиях стационара. После возвращения домой больной должен будет принимать его форме таблеток на протяжении нескольких месяцев. Возможен пожизненный прием антиагрегантов, что позволяет предупредить риски развития тромбоэмболитических осложнений.

Если больному требуется экстренная операция, то препарат отменяют. Когда операция планируется, от его приема следует отказаться за несколько дней до ее проведения.

Илопрост . Этот препарат подлежит использованию только в условиях больничной палаты. Перед его назначением, больной должен быть тщательно обследован. Раствор, который будут вводить в форме инъекций, готовят заранее. Если человек получает Илопрост, ему следует отказаться от курения. При условии прохождения лечения по поводу гипотонии, нужно перед введением лекарственного средства замерить уровень артериального давления. Это позволит не допустить его резкого падения.

В препарате Вентавис, Илопрост выступает в качестве искусственной замены простагландина, его используют в форме раствора для ингаляций. Назначают Илопрост при легочной гипертензии, независимо от ее природы. Это позволяет расширить сосуды, которые питают ткань легких и повысить реологическое свойства крови.

Комбинированные лекарственные средства с антиагрегантным эффектом

Современная фармакология предлагает пациентам, нуждающимся в проведении антиагрегантного лечения, препараты, обладающие комбинированным эффектом. В таких лекарственных средствах содержится сразу несколько антиагрегантов, которые взаимно усиливают действие друг друга.

Среди таких препаратов:

Агренокс в составе которого присутствует Аспирин и Дипиридамол.

Аспигрель с Аспирином и Клопидогрелем в составе.

Коплавикс. Его состав аналогичен составу Аспигреля.

Кардиомагнил в составе которого присутствует Аспирин и магний.

Антиагреганты – препараты, которые широко используются в лечении различных патологий. Своим пациентам их назначают кардиологи, неврологи, сосудистые хирурги.

Профессор Обрезан А.Г. Антиагреганты при сердечно-сосудистой патологии:

Галявич А.С. – антиагрегантная терапия при ОКС: проблемы и решения:

Автор статьи: Волков Дмитрий Сергеевич | к. м. н. врач-хирург, флеболог

Образование: Московский государственный медико-стоматологический университет (1996 г.). В 2003 году получил диплом учебно-научного медицинского центра управления делами президента Российской Федерации.

5 лучших продуктов для мужской силы!

Польза сельдерея для мужчин и женщин – 10 научных фактов!

Общий анализ крови (ОАК) – это первое исследование, с которого начинается диагностика заболеваний или профилактический осмотр у врача в рамках ежегодной диспансеризации. Без этого простого, но важного теста невозможно объективно оценить состояние здоровья человека. ОАК иначе называется общеклиническим или.

Биохимический анализ крови («биохимия» или просто БАК) – это высокоинформативный лабораторный тест, который позволяет судить о состоянии и функциональном статусе большинства внутренних органов и систем человеческого организма. Наряду с общим или общеклиническим анализом, это исследование крови проводится на первой стадии.

Моча представляет собой биологическую жидкость, конечный результат естественного процесса жизнедеятельности человека. Она образуется в почках человека в два сложных этапа. Вместе с выходящей жидкостью из организма выводится: мочевина, как конечный продукт белкового обмена, электролиты, мочевая кислота, а также витамины и гормоны

Аланинаминотрансфераза или сокращенно АЛТ представляет собой особый эндогенный фермент. Его включают в группу трансфераз и подгруппу аминотрансфераз. Синтез данного фермента проходит внутриклеточно. В кровь поступает его ограниченное количество.

АСТ, АсАТ, AST или аспартатаминотрансфераза – это одно и то же понятие, обозначающее один из ферментов белкового обмена в организме. Этот фермент ответственный за синтез аминокислот, входящих в состав клеточных мембран и тканей. Не во всех органах АСТ проявляет.

Повышение свертываемости крови часто становится причиной тромбозов, что ведет к тяжелейшим последствиям, включая летальный исход. Достижения фармакологии позволяют сохранить жизнь пациентам с такой патологией за счет поддерживающей терапии в виде приема антиагрегантных препаратов.

Что такое антикоагулянты?

Реологические свойства крови обеспечиваются равновесием между свертывающей и антикоагулянтной системами. В поддержании этого баланса в качестве естественных антикоагулянтов участвую антитромбин III и гепарин, которые выполняют прямую антитромботическую функцию, то есть препятствуют образованию тромба. Механизм действия последнего связан с образованием комплекса с антитромбином III, в результате чего происходит образование активного антитромбина. Он, в свою очередь, отвечает за связывание тромбина, делая его неактивным – это и способствует угнетению тромбообразования. Сам антитромбин III также обладает антикоагуляционными свойствами, инактивируя тромбин, однако эта реакция протекает очень медленно.

Способность гепарина обеспечивать инактивацию тромбина напрямую зависит от количества антитромбина III в крови. Обязательно требуется корректирование дозы на основании анализов. Часто требуется назначение двух препаратов сразу – гепарина и антитромбина III, при этом дозировки подбираются индивидуально для каждого человека.

Связывание с антитромбином – не единственная функция гепарина. Помимо этого, он способен расщеплять фибрин без участия плазмина, что называют неферментативным лизисом. Такая реакция связана с образованием соединений с различными биологически активными веществами, среди которых пептиды и гормоны. Среди других функций выделяют подавление ряда ферментов, участие в воспалительном процессе (снижает его интенсивность), а также активацию липопротеинлипазы и улучшение кровотока в сосудах сердца.

Что такое антиагреганты?

Препараты антикоагулянты и антиагреганты эффективно применяются в медицине. Такое название получили средства, которые подавляют склеивание (агрегацию) клеток крови – тромбоцитов и эритроцитов. Механизм действия этих веществ различен, что позволило выделить несколько групп. Антиагреганты, список препаратов которых обширен, классифицируют следующим образом.

1. Антагонисты кальция ("Верапамил").
2. Ингибиторы ферментов, к которым относятся вещества, угнетающие циклооксигеназу (ацетилсалициловая кислота, "Напроксен", "Индометацин"), а также аденилатциклазу и фосфодиэстеразу ("Тиклопидин", "Пентоксифиллин").
3. Препараты, стимулирующие образование простациклина ("Пиразолин").
4. Простаноиды ("Простациклин" и его аналоги синтетической природы).
5. Препараты, угнетающие выделение веществ, содержащихся в тромбоцитах ("Пирацетам").

Показания

Антиагреганты – препараты, названия которых известны многим за счет широкого применения. Основная функция этой группы – профилактика тромбообразования. Антиагреганты – препараты, эффективно применяющиеся при ряде сердечно-сосудистых патологий, а также после хирургических операций (протезирование клапанов сердца).

"Аспирин", "Сульфинпиразон", "Индометацин"

Атеросклероз, искусственные клапаны, ишемическая болезнь сердца

"Дипиридамол", "Тиклопидин", "Сулоктидил", "Пирацетам", "Цетедиел"

Нестабильная стенокардия, атеросклероз

Антиагреганты: список препаратов, которые часто применяются во врачебной практике

Препаратов, которые относятся к этой группе, довольно много, и все они обладают своими особенностями. Подбор того или иного лекарства зависит от клинического случая. И, естественно, самолечение в данной ситуации неуместно.

"Аспирин"

В регуляции гемостаза принимают участие эйкозаноиды, которые являются продуктом окисления арахидоновой кислоты. Среди них наиболее важен тромбоксан A2, а его основная функция – обеспечение агрегации тромбоцитов. Действие аспирина направлено на угнетение фермента, который получил название циклооксигеназа. В результате этого подавляется синтез томбоксана A2, следовательно, угнетаются процессы тромбообразования. Эффект увеличивается при повторном приеме препарата за счет кумуляции. Для полного угнетения циклооксигеназы требуется ежедневный прием. Оптимальная дозировка снижает вероятность проявления побочных эффектов "Аспирина" даже при постоянном применении. Повышение дозы недопустимо, так как имеется риск возникновения осложнений в виде кровотечений.

"Тиклопидин"

Действие препарата основано на блокировании определенных рецепторов, отвечающих за тромбообразование. В норме при связывании с ними АДФ происходит изменение формы тромбоцита и стимулируется агрегация, а "Тиклопидин" угнетает этот процесс. Особенностью этого антиагреганта является высокая биологическая доступность, которая достигается высокой скоростью всасывания. После отмены эффект наблюдается еще в течение 3-5 суток. Недостатком является большое количество побочных эффектов, среди которых распространены тошнота, диарея, тромбоцитопения и агранулоцитоз.

"Клопидогрель"

Антиагрегант по типу действия сходен с "Тиклопидином", но его преимуществом является относительно низкая токсичность. Кроме того, риск возникновения побочных эффектов при приеме этого препарата гораздо ниже. В настоящее время специалисты отдают предпочтение именно "Клопидогрелю" за счет отсутствия осложнений в виде агранулоцитоза и тромбоцитопении.

"Эптифибатид"

Препарат нарушает агрегацию за счет блокирования гликопротеида, который находится в мембране тромбоцитов. Назначается для внутривенного струйного введения, как правило, при стенокардии и ангиопластике для снижения вероятности инфаркта миокарда.

"Дипиридамол"

Основное действие препарата – вазодилатация, то есть расширение сосудов, однако при комбинировании с другими препаратами наблюдается выраженное антиагрегантное действие. "Дипиридамол" назначают вместе "Аспирином", если имеется высокий риск тромбообразования. Также возможна комбинация с "Варфарином", что эффективно применяется после протезирования сердечных клапанов для снижения вероятности эмболии. При монотерапии действие менее выражено.

Антиагреганты – препараты (список: "Эликвис", "Клопидогрель" и другие), широко применяемые в практике.

Противопоказания

Назначение антиагрегантов требует тщательного сбора анамнеза, который включает информацию о сопутствующих патологиях. При наличии того или иного заболевания, являющегося противопоказанием для приема препаратов этой группы, необходима коррекция плана лечения. В таких случаях проводится индивидуальный подбор средств и их дозировки, а терапия осуществляется под строгим наблюдением врача. Ни в коем случае не допускается самостоятельное назначение антиагрегантов, так как последствия могут быть губительными.

• аллергия;
• геморрагические диатезы;
• риск возникновения кровотечений;
• тяжелая недостаточность печени и почек;
• аритмии в анамнезе;
• артериальная гипертензия тяжелой степени;
• обструктивные заболевания дыхательной системы;
• детский возраст (для большинства препаратов).

Кроме того, многие антиагреганты (список препаратов рассмотрен в данной статье) противопоказаны при беременности и лактации. В этот период следует отдавать предпочтение лекарствам, которые будут безопасны как для ребенка, так и для матери.

Антиагреганты. Препараты: список при беременности

При нарушении кровообращения плода возникает риск прерывания беременности. Такое явление получило название фетоплацентарная недостаточность. При нарушении доставки кислорода с кровью у плода развивается тяжелейшая гипоксия, что грозит не только отклонениями в его развитии, но и гибелью. При диагностировании такой патологии требуется незамедлительное лечение, которое заключается в улучшении кровотока, снижении вязкости крови. Для этого и назначаются антиагреганты, однако следует помнить, что не все препараты этой группы являются безопасными при беременности. Допустимо использование только некоторых средств.

"Курантил"

Препарат пользуется большой популярностью за счет того, что в списке его противопоказаний отсутствуют беременность и грудное вскармливание. Действующее вещество "Курантила" – ранее описанный дипиридамол, который расширяет сосуды, а также подавляет тромбообразование. Препарат улучшает кровоснабжение сердечной мышцы, обеспечивая доставку необходимого количества кислорода. За счет этого К"урантил" может применяться при наличии сердечно-сосудистой патологии у беременной. Однако основным показанием для назначения его беременным является фетоплацентарная недостаточность. Благодаря улучшению реологических свойств крови и вазодилатации, осуществляется профилактика закупорки сосудов плаценты, поэтому плод не страдает от гипоксии. Дополнительным преимуществом лекарственного средства можно назвать иммуномодулирующий эффект. Препарат стимулирует выработку интерферона, в результате чего снижается риск развития вирусных заболеваний у матери. Хотя "Курантил" и может применяться при беременности и лактации, однако назначать его стоит только при наличии показаний. При приеме препарата следует снизить потребление чая и кофе, так как они снижают его эффективность. Антиагреганты – препараты (список выше), которые не следует комбинировать с такими напитками. Хотя при беременности ими не советуют увлекаться в любом случае.

Антиагреганты, список препаратов которых насчитывает десятки наименований, эффективно применяются в лечении заболеваний сердечно-сосудистой системы. Однако следует помнить о возможных осложнениях, связанных с пониженной вязкостью крови и подавлением свертывания. Антиагреганты – препараты, которые могут применяться только под контролем лечащего врача, он подберет необходимую дозировку и курс терапии.